项目描述
胰高血糖素样肽–1（glucagon–like peptide–1，GLP–1）是一种主要由肠道 L 细胞产生的激 素，可以促进胰岛素的释放，降低血浆中的胰高血糖素水平，降低胃排空的速率，促进 饱食感并刺激胰岛的生物合成和β细胞的增殖，可用于 2 型糖尿病减肥等的治疗。重组人胰高 血糖素样肽–1 类似物（GLP–1）多肽由 31 个氨基酸组成，能够刺激胰岛细胞产生胰岛素， 从而达到控制血糖和减轻体重的目的。
早期商品化的 GLP–1 药物有美国礼来公司的艾塞纳肽（百泌达）和丹麦诺和诺德公司的 利拉鲁肽（诺和力）由于半衰期短，艾塞纳肽和利拉鲁肽都需要每天多次给药治疗，才 能达到控制血糖的目的。使 GLP–1 及类似物长效化、增加药物在人体内半衰期的方法主 要有三种（1）PEG 化；（2）白蛋白融合蛋白；（3）抗体的 Fc 片段融合蛋白。
礼来公司的 GLP–1–Fc（LY2189265）把 GLP–1 与人的抗体 Fc 片段融合，有效增加了 GLP– 1 的半衰期，从原形的数分钟提高到将近 4 天，使原来的每天给药变成了每周一次给药。 礼来公司对 GLP–1 分子（7–37）的三个氨基酸位点进行了突变，改构后的分子与天然分 子的同源性只有 90％。由于 2 型糖尿病患者需要长期用药，加上 GLP–1–Fc 具有半衰期延 长的特点，使其在人体内作用的时间也较原形 GLP–1 分子大大延长。使用同源性低的 GLP–1 分子与抗体 Fc 片段融合，可能会因抗原改变而增加患者产生特异性抗体的风险。
本公司产品 通过优选重组 GLP–1 片段、人免疫球蛋白的 Fc 片段、以及连接肽，提供一种长效 重组人 GLP–1–Fc 融合蛋白。GLP–1–Fc 融合蛋白与原形 GLP–1 分子的同源性达到 97％， 通过细胞表面展示技术筛选构建人免疫球蛋白的 Fc 序列和对应的连接肽，具有更高的生物 学活性和动物学活性、更低的免疫原性、人体内半衰期延长至2W以上，具有很好的治疗 2 型糖尿病和减轻体重的临床应用前景。
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